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盐/共晶筛选
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盐/共晶筛选

  • 盐/共晶筛选
    对候选化合物进行盐型/共晶筛选,对这些盐晶/共晶进行理化性质全方面的评估,如引湿性、固态稳定性、溶解度等,确定最优盐晶/共晶。

    样品 引湿性 固态稳定性 溶解度 综合危害评估
    游离碱晶型I 险些无引湿性 物理和化学稳定 在水中<1μg/mL,在生物相关溶媒中 溶解度低
    盐型A 略有引湿性 物理和化学稳定 在水中~100 μg/mL,在生物相关溶媒中0.3-0.5 mg/mL 保存多晶型危害,且溶解度测试历程中爆发解离
    盐型B 略有引湿性 物理和化学稳定 在水中~150 μg/mL,在生物相关溶媒中0.5-1mg/mL 物理化学稳定,略有引湿性
    盐型C 有引湿性 物理和化学稳定 在水中~200 μg/mL,在生物相关溶媒中1-2mg/mL 引湿性强,且溶解度测试历程中爆发解离


案例展示
案例:某立异药共晶筛选
配景:API进行共晶筛选(目前已共晶形式上市的药物较少)
难点:API的Free Base及其酸式盐的各晶型稳定性均保存问题
突破:API与马来酸通过混悬反应结晶制备获得共晶,晶型稳定性好,将马来酸共晶作为申报晶型,同时开发了该共晶的溶液结晶工艺。
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